Препараты для лечения атеросклероза — обзор средств

Атеросклероз – коварное заболевание, поскольку изменения при нем локализуются внутри сосудов, и на ранних стадиях человек даже не подозревает о том, что он болен. В то же время, это достаточно серьезная болезнь: фактор риска многих сердечно-сосудистых заболеваний, в ряде случаев даже представляющая угрозу жизни. По сути, атеросклероз – болезнь обмена веществ, смысл которой заключается в повреждающем воздействии избытка холестерина на сосуды. Если уровень холестерина или других липидов повышен и диагноз атеросклероз установлен, болезнь нельзя пускать на самотек, а следует начать прием препаратов, снижающих уровень липидов в крови. О том, что это за препараты, как они действуют, по какому принципу дозируются и в каких случаях противопоказаны, и пойдет речь в нашей статье.

Классификация препаратов для лечения атеросклероза, или гиполипидемических препаратов

С целью снижения уровня липидов в крови могут быть использованы препараты следующих групп:

1. Статины (симвастатин, розувастатин, ловастатин, флувастатин, аторвастатин, питавастатин).
2. Фибраты (фенофибрат).
3. Секвестранты жирных кислот (холестирамин).
4. Омега-3-жирные кислоты.
5. Растительные препараты.
6. Комбинированные гиполипидемические средства.

Рассмотрим каждую группу и отдельных ее представителей подробнее.

Статины

Лекарственные средства данной группы оказывают воздействие на особый фермент – 3-гидрокси-3метилглутаргил-коэнзим-А-редуктазу, или ГМГ-КоА, угнетая его активность. Под влиянием этого фермента происходит ряд химических реакций, в результате которых образуется холестерин. Следовательно, уменьшение количества ГМГ-КоА в крови способствует снижению в ней и уровня холестерина. Кроме того, снижение образования в гепатоцитах (клетках печени) холестерина приводит к образованию большего количества рецепторов к липопротеидам низкой плотности, также играющих роль в механизмах развития атеросклероза. Эти вещества  фиксируются на рецепторах и активно удаляются из плазмы, что проявляется снижением их уровня при проведении исследования крови  на липиды.

Кроме снижения уровня липидов в крови статины обладают еще и рядом других, не связанных с жирами, эффектов:

• улучшение функции эндотелия сосудов;
• противовоспалительный эффект;
• угнетение процессов клеточной адгезии;
• угнетение пролиферации (размножения) и миграции клеток гладкой мускулатуры;
• положительное влияние на состав системы фибринолиза;
• снижение агрегации (склеивания друг с другом) тромбоцитов;
• снижение насыщения холестерином желчи;
• растворение в желчном пузыре холестериновых камней;
• профилактика сосудистых деменций и болезни Альцгеймера;
• профилактика развития остеопороза;
• снижение риска развития онкологических заболеваний.

Показатели фармакокинетики варьируются в зависимости от химической структуры препарата, поэтому будут рассмотрены ниже отдельно в каждом частном случае.

Лекарственные средства данной группы назначают в следующих ситуациях:

• при повышенном уровне холестерина в крови, как дополнение к диетотерапии и другим методам снижения холестерина;
• с целью профилактики патологии сердца и сосудов при наличии у пациента факторов риска (курении, артериальной гипертензии, сахарного диабета, низком уровне «хороших» липопротеидов (липопротеидов высокой плотности), при наличии сердечно-сосудистой патологии у близких родственников) на фоне нарушения баланса липидов в крови;
• с целью профилактики серьезных осложнений (стенокардии, инфарктов, инсультов, застойной сердечной недостаточности) у лиц с уже развившимися сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Противопоказаниями к применению статинов являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• острые заболевания печени;
• тяжелая недостаточность функции печени;
• повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз) неизвестной природы в 3 раза и более;
• беременность и период кормления грудью;
• тяжелые нарушения функции почек.

Препараты этой лекарственной группы назначаются только после того, как больному была назначена диета для снижения уровня липидов в крови и изменен его образ жизни с той же целью, при неэффективности только этих – немедикаментозных – методов лечения.

Перед назначением статинов, после увеличения дозы препарата и через 3 месяца ежедневного его приема необходимо проводить контроль показателей функции печени – при существенном повышении их следует задуматься о целесообразности дальнейшей терапии статинами или хотя бы сделать перерыв в лечении. Если изменений в анализе нет, то есть функции печени не нарушены, дальнейший контроль осуществляют 1 раз в 6 месяцев.

В большинстве случаев лечения лекарственными средствами данной группы нежелательные реакции на них отсутствуют. Однако в ряде случаев все же развиваются побочные эффекты, такие как:

• аллергические реакции – кожные высыпания с зудом или без, анафилактический шок;
• головокружение, головная боль, снижение чувствительности, ухудшение памяти, периферическая нейропатия;
• раздражительность, депрессия, расстройства сна;
• увеличение массы тела, отсутствие аппетита, повышение или снижение уровня глюкозы в крови, сахарный диабет;
• склонность к инфекциям верхних дыхательных и мочевых путей;
• снижение остроты зрения;
• шум в ушах, снижение слуха;
• тошнота, рвота, отрыжка, боли в области живота, метеоризм, запор или диарея;
• алопеция;
• боли в мышцах и суставах, мышечные спазмы, слабость мышц, рабдомиолиз, патология сухожилий;
• общая слабость, утомляемость, боли в груди, лихорадка, отеки конечностей;
• изменения показателей крови: повышение уровня функциональных проб печени, креатинкиназы, лейкоцитурия (наличие повышенного уровня лейкоцитов в моче).

Аторвастатин (Амвастан, Аторвастерол, Аторис, Ливостор, Липримар, Этсет, Толевас, Астин, Атокор, Аторвакор, Торвазин, Торвакард, Тулип и другие)

Форма выпуска – таблетки по 10, 20, 40 и 80 мг.

При приеме внутрь быстро всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В среднем, биодоступность его равна 12%. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа после приема. На 98% связывается с белками крови. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 10 до 29 часов. Выводится преимущественно с желчью.

Рекомендовано принимать препарат в дозе от 10 до 80 мг в сутки в зависимости от клинической ситуации. Стартовая доза подбирается индивидуально, при отсутствии эффекта она может быть увеличена. Таблетку принимают независимо от приема пищи, в любое время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Через 14-30 дней от начала лечения больному следует сдать контрольный анализ крови на липиды, на основании результатов которого врач скорректирует дозу препарата. Продолжительность лечения варьируется и составляет от 3-х месяцев до пожизненного приема препарата.

Симвастатин (Вабадин, Вазилип, Зокор, Аллеста, Вазостат, Симвакард, Симвакор, Симватин и другие)

Форма выпуска – таблетки по 10, 20 и 40 мг.

При приеме внутрь достаточно быстро всасывается слизистой оболочкой органов пищеварительного тракта. Биодоступность низкая, составляет около 5%. На 95% связывается с белками. Период полувыведения равен 2-3 часам. Выводится из организма преимущественно с желчью и лишь на 13% – с мочой.

Стабильный эффект отмечается через 14 дней после начала лечения, достигает максимума к 4-6 неделе и при дальнейшем приеме препарата в той же дозе сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Начальная доза симвастатина, как правило, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку следует вечером. В отдельных случаях, при легкой гиперхолестеринемии, начальная доза может составлять и 5 мг. При неэффективности начальной дозы в процессе лечения она может быть повышена.

Внимание! В случае развития у больного нежелательных эффектов со стороны мышц, следует прекратить терапию симвастатином.

Принимая этот препарат, следует периодически контролировать уровень АсАТ и АлАТ в крови.

Не следует употреблять алкоголь, проходя терапию симвастатином.

Ловастатин (Ловастатин)

Форма выпуска – таблетки по 20 мг.

При приеме внутрь слизистой органов желудочно-кишечного тракта всасывается медленно и лишь на 30%. При приеме натощак уровень всасывания снижается еще на треть. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа, но через сутки уровень содержания препарата в крови составляет всего 10% от максимума. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, накапливается в печени. 85% препарата выделяется с каловыми массами, а 10-15% — с мочой.

Стабильный эффект развивается через 14 дней ежедневного приема препарата, максимальный – через 4-6 недель.

При легких формах дислипидемии рекомендовано принимать ловастатин по 20 мг 1 раз в сутки на ночь. В отдельных случаях доза может составлять и 10 мг, а при необходимости ее повышают до 40-80 мг в 1-2 приема.

Длительность лечения зависит от степени тяжести и особенностей течения болезни.

При приеме этого препарата существует риск развития миопатии, который повышается при одновременном лечении противогрибковыми (итраконазол, позаконазол), некоторыми противовирусными (в частности теми, которые применяются с целью лечения ВИЧ), антибиотиками (кларитромицин, эритромицин), фибратами, циклоспорином и другими препаратами. При появлении симптомов поражения мышц ловастатин следует отменить.

Флувастатин (Лескол-ХL)

Форма выпуска – таблетки по 80 мг.

Быстро и практически полностью всасывается слизистой органов пищеварительного тракта после применения внутрь натощак. Связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3 ч. Выводится с каловыми массами.

Таблетку следует принимать внутрь, один раз в сутки независимо от времени суток и приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 80 мг.

Максимальный эффект определяется через 4 недели ежедневного приема препарата и сохраняется весь период лечения им.

Розувастатин (Кливас, Мертенил, Розарт, Розулип, Роксера, Крестор, Розукард)

Форма выпуска – таблетки по 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг.

Всасывается после приема внутрь достаточно медленно. Биодоступность равна 20%. Максимальная концентрация в крови определяется через 5 часов. Накапливается в печени. Связывается с белками на 90%. Период полувыведения равен 19 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами.

Через 1 неделю стабильного приема препарата развивается клинический эффект, который до конца 4-й недели достигает максимально возможной степени выраженности и сохраняется весь период лечения.

Взрослым рекомендована начальная доза препарата 5-10 мг 1 раз в сутки. Врач наблюдает за лечением в течение 4-х недель и в случае отсутствия видимого эффекта через этот период времени может повысить дозу.

Стоит учитывать, что при приеме розувастатина в дозе 40 мг существенно повышается риск развития побочных реакций на препарат.

Питавастатин (Ливазо)

Форма выпуска – таблетки по 1, 2, 4 мг.

После приема внутрь быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1 час. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 5,7 до 9 ч. Выводится в основном с каловыми массами.

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно в вечернее время. Начальная доза для взрослых, как правило, составляет 1 мг 1 раз в сутки. Через 4 недели лечения возможна коррекция дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим лактазной недостаточностью, следует отказаться от его применения.

Фибраты (фенофибрат)

Известно несколько веществ данной группы: клофибрат, гемфиброзил, безафибрат, ципрафибрат и фенофибрат, но на сегодняшний день с целью лечения атеросклероза достаточно широко применяется только последний препарат – фенофибрат, торговые названия которого – Липофен СР (капсулы по 250 мг) и Трайкор (таблетки по 145 мг).

Активным метаболитом фенофибрата является фиброевая кислота, усиливающая процессы расщепления жиров и способствующая выведению из плазмы крови «вредных» липопротеинов. Применение этого препарата способствует снижению содержания в крови общего холестерина на 20-25% от исходного значения, триглицеридов – на 40-55%, а уровень «полезных» жиров – липопротеидов высокой плотности, наоборот, повышает на 10-30%.

После приема внутрь лекарственное средство подвергается воздействию ферментов, превращающих его в фиброевую кислоту. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 5 ч. Период полувыведения составляет 20 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой (с каловыми массами – лишь четверть его количества).

Фенофибрат применяется как дополнительное средство к немедикаментозным методам лечения дислипидемий, в частности, к диете, снижению массы тела и физической активности, при условии отсутствия желаемого эффекта от них.

Показаниями к применению этого препарата являются:

• высокий уровень триглицеридов в крови, в том числе в сочетании с низким уровнем липопротеидов высокой плотности;
• смешанная гиперлипидемия при условии, если применение статинов невозможно;
• смешанная гиперлипидемия у лиц, страдающих сердечно-сосудистой патологией высокого риска, при недостаточном контроле уровня триглицеридов и липопротеидов высокой плотности статинами, в комбинации с последними;
• поражение сосудов сетчатки при сахарном диабете – диабетическая ретинопатия.

Противопоказаны препараты данной группы при наличии у больного таких состояний, как:

• индивидуальная непереносимость фенофибрата или других его компонентов;
• тяжелое нарушение функции печени и почек;
• калькулезный холецистит;
• фоточувствительность;
• одновременный прием препаратов, обладающих токсическим воздействием на печень;
• острый и хронический панкреатит, кроме того, причиной которого является выраженная триглицеридемия.

Применение

Таблетку или капсулу рекомендовано принимать внутрь, не разжевывая, обильно запивая водой. Рекомендованная взрослым доза равна 1 капсуле или таблетке 1 раз в день во время приема пищи. Если уровень липидов не снизился в течение 3-х месяцев ежедневного приема препарата, следует пересмотреть терапию атеросклероза.

Побочные эффекты

Достаточно часто на фоне приема фенофибрата больные отмечают появление болей в области живота, тошноты, рвоты, метеоризма, расстройств стула. Также могут развиться панкреатит, калькулезный холецистит и повыситься уровни содержания в крови печеночных ферментов.

Побочные эффекты со стороны других органов и систем встречаются весьма редко и представляют собой следующие:

• аллергические реакции;
• общая слабость, головная боль, головокружение;
• гепатит;
• склонность к тромбоэмболиям;
• выпадение волос, реакции фоточувствительности;
• слабость и спазмы в мышцах, миалгии, миозит, рабдомиолиз;
• интерстициальная болезнь легких;
• нарушение функции половых органов;
• лабораторные изменения: снижение в крови уровня гемоглобина и лейкоцитов, повышение – креатинина и мочевины.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяется.

Далее рассмотрим лекарственные средства, оказывающие влияние на обмен жиров, но применяющиеся, как правило, в качестве комплексной терапии, а также комбинированные препараты.

Секвестранты желчных кислот (холестирамин)

Препарат на основе холестирамина носит название Холестирамин регуляр.

Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

Действует путем связывания желчных кислот в кишечнике с образованием нерастворимых комплексов, которые затем выводятся с каловыми массами. Стимулирует образование в печени желчных кислот из холестерина, уменьшает всасывание последнего и жирных кислот в кровь. В результате уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности («вредных» жиров) снижается, отложение в коже желчных кислот становится менее выраженным.

Препарат в воде не растворяется. Не всасывается слизистой органов пищеварительного тракта после приема внутрь, воздействию пищеварительных ферментов не подвергается.

Терапевтический эффект развивается не сразу, а лишь после 4-х недель ежедневного приема холестирамина. При применении его в течение длительного времени возникает кровоточивость (вследствие уменьшения содержания протромбина в крови), развиваются расстройства пищеварения (по причине нарушений всасывания жиров и некоторых витаминов (А, D и К)), снижается содержание в крови фолиевой кислоты.

Показания и противопоказания к применению

Данный препарат применяются в следующих случаях:

• при первичной гиперхолестеринемии (повышенном содержании холестерина, в частности липопротеидов низкой плотности, в крови);
• с целью профилактики атеросклероза;
• при частичной непроходимости желчевыводящих путей, сопровождающейся зудом.

В определенных клинических ситуациях холестирамин противопоказан, в частности, при:

• индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов препарата;
• фенилкетонурии;
• полной обструкции (закупорке) желчевыводящих путей;
• беременности и высокой вероятности забеременеть;
• кормлении грудью.

Применение

Режим дозирования подбирают индивидуально. Препарат следует принимать внутрь перед приемом пищи: содержимое 1 пакетика (содержит 4 грамма действующего вещества) высыпают в стакан, добавляют 60-80 мл жидкости, тщательно перемешивают, оставляют на 10 минут (за это время образуется однородная суспензия) и выпивают. Суточная доза для взрослых составляет от 4 до 24 г.

Побочные эффекты

На фоне приема холестерина у больных могут появляться следующие нежелательные эффекты:

• кожные высыпания, сопровождающиеся зудом или без него;
• тошнота, рвота, боли по ходу кишечника, ухудшение аппетита вплоть до полного отказа от еды, метеоризм, диарея или запор;
• при применении в течение длительного времени – нарушение всасывания фолиевой кислоты, витаминов А, D, К, а также изменения в свертывающей системе крови – снижение протромбинового времени, что проявляется повышенной склонностью к кровотечениям.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат лицам в возрасте старше 60 лет. В период лечения необходим периодический контроль уровня холестерина и триглицеридов в крови.

При повышенной кровоточивости следует ввести больному витамин К, при дефиците в плазме фолиевой кислоты – ввести и ее.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В период беременности использовать строго по показаниям после тщательной оценки показателя «польза для матери/риск для плода».

В период лечения больному следует употреблять жидкость в большом количестве.

Омега-3-триглицериды (Омакор, Рыбий жир, Эпадол-нео, Витрум-кардио)

Форма выпуска: капсулы мягкие, жидкость и масло для приема внутрь.

Основными эффектами омега-3-полиненасыщенных жирных кислот являются гиполипидемический (снижают уровень содержания жиров в крови), а также в некоторой мере антикоагулянтный (препятствуют образованию тромбов), антиагрегантный (предотвращают склеивание тромбоцитов), иммуномодулирующий (улучшают иммунитет) и противовоспалительный.

Гиполипидемическое действие связано с уменьшением содержания в крови «вредных» липопротеидов низкой и очень низкой плотности, оптимизацией процессов обмена липидов.

Попадая в организм, омега-3-триглицериды под воздействием ферментов преобразуются и проникают в эпителий кишечника в виде свободных жирных кислот, связываясь там с фосфолипидами и холестерином. Эти комплексы затем поступают в кровоток, где подвергаются действию ферментов и разрушаются с образованием эссенциальных жирных кислот, которые впоследствии включаются в мембраны клеток (поскольку являются структурным компонентом их), либо разрушаются, либо накапливаются в крови.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственные средства этой группы используются в следующих ситуациях:

• с целью профилактики раннего атеросклероза, а также замедления прогрессирования процесса, если он уже начался;
• снижение риска рецидива инфаркта миокарда;
• как средство комплексного лечения болезней, сопровождающихся нарушенным балансом липидов в крови.

Противопоказаниями к применению омега-3-триглицеридов являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• гемофилия и другие болезни свертывающей системы крови;
• туберкулез в активной форме;
• острый и хронический панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• острый и хронический холецистит (воспаление желчного пузыря);
• острые и хронические болезни почек и печени;
• саркоидоз;
• тиреотоксикоз;
• длительное обездвиживание (иммобилизация);
• гипервитаминоз D;
• повышенное содержание кальция в крови (гиперкальциемия) и моче (гиперкальциурия).

Применение

Применять внутрь, желательно после еды (чтобы предотвратить желудочно-кишечные расстройства), запивая 200 мл жидкости.

Рекомендованная взрослым доза рыбьего жира составляет 1 капсулу 3 раза в сутки – с целью первичной и вторичной профилактики и по 2 капсулы 3 раза в сутки с целью лечения гиперлипидемий.

Препараты с более высоким содержанием Омега-3-триглицеридов, такие как Омакор, Эпадол-нео, рекомендовано принимать всего 1 раз в сутки – с профилактической целью по 1, а с целью лечения – по 2 капсулы за 1 прием. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена в 2 раза.

Продолжительность лечения определяется врачом, но часто она составляет 2-3 месяца.

Побочные эффекты

На фоне приема препарата могут возникать следующие нежелательные эффекты:

• кровотечения, в том числе и носовые;
• тошнота, рвота, отрыжка, дискомфорт, тяжесть в области желудка, диарея, обострение хронических заболеваний органов пищеварительного тракта – панкреатита, холецистита, нарушение функции печени, а также специфический запах выдыхаемого воздуха;
• аллергические реакции – высыпания на коже с зудом или без него;
• головокружения, головная боль;
• снижение артериального давления;
• сухость слизистой оболочки носовой полости;
• увеличение в крови содержания лейкоцитов и фермента лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение активности печеночных ферментов – АлАт и АсАт.

Особые указания

Не следует принимать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими в своем составе витамины А и В, во избежание их передозировки, а также с антикоагулянтами, во избежание повышенного риска кровотечений.

При продолжительном приеме следует каждые 2-3 месяца проводить анализ показателей свертывающей системы крови.

У лиц с нарушением функции печени в период лечения данным лекарственным средством следует регулярно проводить контроль показателей АсАт и АлАТ.

В течение 4-х дней перед назначенным хирургическим вмешательством применять омега-3-триглицериды противопоказано.

При беременности и в период кормления грудью применять не рекомендуется.

Препараты растительного происхождения

С целью снижения уровня липидов в крови могут быть использованы лекарственные средства на основе масла семян тыквы, а также комбинированный препарат Рависол.

Масло семян тыквы

Благодаря уникальному составу, тыква обладает множеством полезных для организма человека свойств: оказывает слабительное, противогельминтное, слабое мочегонное, гепатопротекторное (улучшает функции печени), а также гиполипидемическое действие. Последнее обеспечивается за счет содержания в масле семян тыквы насыщенных жирных кислот и витамина Е.

Применяется с целью профилактики атеросклероза, а также для лечения гиперлипидемии IIa и IIb типов. Именно с этой целью используется весьма редко, чаще – в качестве препарата для лечения гиперплазии предстательной железы и глистных инвазий.

Рависол

Настойка, в состав которой входят побеги и листья омелы белой, плоды софоры японской, трава хвоща полевого, семена конского каштана, цветки клевера, плоды боярышника, трава барвинка.

Компоненты препарата способствуют снижению уровня общих липопротеидов крови, триглицеридов, холестерина, а также улучшают кровоток в сосудах головного мозга и сердца, уменьшают периферическое сопротивление сосудов, оказывают легкое мочегонное и антиагрегационное действие.

Применяют рависол в комплексной терапии атеросклероза и вегето-сосудистой дистонии.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости хотя бы одного из его компонентов, а также при острых и хронических заболеваниях почек и выраженной артериальной гипотензии (снижении артериального давления).

Взрослым рекомендовано применять по 5 мл (1 чайной ложке) трижды в сутки до приема пищи. Перед употреблением взболтать и развести препарат в небольшом количестве воды. Курс лечения составляет 10 дней.

Не следует принимать препарат одновременно с антибиотиками группы β-лактамов.

Усиливает эффекты антиаритмических, снотворных, седативных, гипотензивных препаратов и сердечных гликозидов.

На фоне приема Рависола могут возникать побочные реакции:

• учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;
• тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея;
• аллергические реакции в виде высыпаний на коже, сопровождающиеся зудом или без него, чувство жара;
• боли в пояснице и во время мочеиспускания.

Комбинированные препараты

Имеют в своем составе сразу 2 лекарственных средства, снижающих уровень липидов в крови, или же один гиполипидемический и один гипотензивный (снижающий давление) компонент.

Симвастатин + эзетимиб (препарат Инеджи)

Форма выпуска – таблетки по 10/10, 20/10 и 40/10 мг.

Воздействуют на уровень липидов в крови различными путями. Симвастатин снижает концентрацию липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, а также умеренно повышает уровень липопротеидов высокой плотности («хороших»). Эзетимиб угнетает процессы всасывания холестерина в кишечнике, уменьшая доставку его в печень.

Применяется при первичной гиперхолестеринемии, в качестве вспомогательной терапии к диете и модификации образа жизни, у пациентов, лечение которых только статинами не дало желаемого эффекта. Также используется с целью снижения риска развития осложнений у лиц, страдающих сердечно-сосудистой патологией.

Режим дозирования подбирают индивидуально в зависимости от целей приема препарата и тяжести заболеваний. Если начальная доза не дала желаемого эффекта за 4 недели ежедневного приема, следует пересмотреть терапию.

Противопоказаниями к приему Инеджи являются:

• индивидуальная непереносимость хотя бы одного из компонентов препарата;
• одновременный прием ряда лекарственных средств (кетоконазола, интраконазола, эритромицина, кларитромицина, нелфинавира, нефозодона, циклоспорина и других);
• болезни печени в стадии обострения;
• невыясненное повышение в течение продолжительного времени уровня печеночных ферментов;
• беременность, период лактации.

Побочные эффекты

На фоне приема препарата возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

• головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, недомогание;
• тошнота, рвота, дискомфорт или боли в области живота, вздутие кишечника;
• аллергические реакции – кожные высыпания, зуд;
• боли в мышцах и суставах, миастения;
• повышение уровня в крови печеночных ферментов (АлАт и АсАт) и креатинфосфокиназы (КФК), а также мочевой кислоты, глутамилтрансферазы, МНО;
• появление в моче белка.

Пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек необходима коррекция дозы препарата в зависимости от степени недостаточности.

У ряда пациентов при лечении Инеджи возникает миопатия (поражение мышц, проявляющееся болью в них и мышечной слабостью, вялостью). Факторами риска развития данного состояния являются:

• возраст старше 65 лет;
• пол – женский;
• нарушение функции почек;
• сниженная функция щитовидной железы, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
• нарушения со стороны мышц у близких родственников;
• побочные эффекты со стороны мышц, возникавшие ранее при приеме статинов или фибратов;
• алкоголизм.

У лиц, к которым можно отнести несколько из вышеуказанных факторов, следует перед назначением Инеджи определить исходный уровень в крови фермента креатинкиназы. Также необходимо тщательно взвесить все «за» и «против» и решить, действительно ли данный больной не может обойтись без данного препарата.

Аторвастатин + эзетимиб (Ази-Атор, Статези)

Форма выпуска – таблетки, содержащие по 10 мг каждого компонента.

Препарат снижает уровень содержания в крови общего холестерина, липопротеидов низкой  и очень низкой плотности, триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности. Кроме того, он замедляет процесс всасывания холестерина стенкой кишечника, следовательно, уменьшает количество его в печени. Компоненты лекарственного средства оказывают взаимодополняющее действие и снижают уровень липидов в крови в несколько раз сильнее, чем каждый из них в отдельности.

Применяются при дислипидемиях (нарушениях баланса содержания жиров в крови).

Противопоказаны в случае индивидуальной непереносимости больным компонентов препарата, острых и хронических заболеваниях печени с выраженным нарушением ее функции, в период беременности и кормления грудью.

Данное лекарственное средство применяется тогда, когда нефармакологические методы снижения уровня липидов в крови и применение с этой целью статинов не дали желаемого эффекта. Оно не исключает, а является дополнением к диете со сниженным содержанием холестерина, активному образу жизни и снижению избыточной массы тела больного.

Рекомендованная для взрослых начальная доза составляет 10/10 (то есть 1 таблетка)  1 раз в сутки ежедневно. Терапевтический эффект становится заметен уже через 14 дней регулярного приема препарата – чтобы оценить его, следует проанализировать липидограмму (уровень содержания жиров в крови).

Побочные эффекты

На фоне лечения данным лекарственным средством возможно развитие множества нежелательных эффектов, которые перечислены ниже:

• аллергические реакции;
• головная боль, головокружение, снижение или повышение чувствительности, расстройства памяти, забывчивость, спутанность сознания, периферическая нейропатия (поражение нервов конечностей);
• депрессия, бессонница, ночные кошмары;
• отсутствие аппетита или его увеличение, снижение или повышение уровня глюкозы в крови, сахарный диабет;
• сухость во рту, тошнота, рвота, отрыжка, изжога, дискомфорт и боли в области желудка и кишечника, вздутие живота, урчание, диарея или запор;
• застой желчи, гепатит, холецистит, печеночная недостаточность, повышение в крови уровня печеночных ферментов;
• нарушения зрения;
• звон в ушах, снижение остроты слуха;
• боли в мышцах и суставах, спазмы мышц, отеки суставов, миопатия, тендинопатия (поражение сухожилий), рабдомиолиз (разрушение клеток ткани мышц);
• повышение артериального давления, приливы, инсульты;
• гинекомастия, снижение полового влечения, импотенция;
• тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов в крови), повышение активности печеночных ферментов, КФК (креатинфосфокиназы), ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови, повышение уровня лейкоцитов в моче (лейкоцитурия).

Совсем не обязательно у конкретного больного возникнут сразу все побочные эффекты из вышеперечисленных: он может предъявлять жалобы лишь на некоторые из них, а может и вовсе не отмечать каких-либо негативных изменений своего состояния.

Аторвастатин + амлодипин (Амлостат (2.5/10), Биперин (5/10), Дуплекор (10/5, 10/10, 20/5, 20/10), Кадуэт (5/10, 10/10))

Форма выпуска – таблетки.

В этих препаратах гиполипидемическое действие аторвастатина удачно сочетается с гипотензивным (снижающим артериальное давление) эффектом амлодипина.

Применяется с целью лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с повышением уровня холестерина в крови, а также при наследственном заболевании – семейной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Для первичного лечения, как правило, не используется, а применяется лишь после подбора дозы, необходимой конкретному больному, каждого из двух компонентов в отдельности. Рекомендованную дозу (10/5, 10/10, 20/5, 20/10) принимают 1 раз в день в любое время суток, независимо от еды.

В коррекции дозы, применяемой пациентом пожилого возраста, при условии нормального функционирования его печени и почек, нет необходимости.

Противопоказаниями к применению комбинации аторвастатин/амлодипин являются:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• сниженное артериальное давление;
• шоки, включая кардиогенный;
• стеноз устья аорты тяжелой степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность после недавно перенесенного инфаркта миокарда;
• нестабильная стенокардия, первая неделя после инфаркта миокарда;
• острые заболевания печени;
• хроническое повышение уровня печеночных ферментов неизвестной природы, превышающее нормальные показатели в 3 раза;
• одновременный прием с некоторыми лекарственными препаратами (кетоконазолом, интраконазолом и другими);
• беременность, период планирования ее и кормления малыша грудью.

Побочные эффекты

Чаще, чем у 1 пациента из 100, но реже, чем у 1 из 10 на фоне приема препарата возникают следующие нежелательные эффекты:

• назофарингит, носовые кровотечения;
• аллергические реакции;
• повышение содержания глюкозы в крови;
• головные боли, головокружение, сонливость;
• тошнота, рвота, изжога, отрыжка, боли в области живота, диарея или запор;
• боли в мышцах и суставах, мышечные спазмы;
• утомляемость, общая слабость, боли в груди;
• повышение активности АлАТ, АсАТ, КФК в крови.

В заключение статьи хотим обратить внимание читателя на то, что информация о препаратах предоставлена ему исключительно с целью ознакомления и ни в коем случае не должна являться руководством к действию.

Большинство препаратов, описанных выше, являются более, чем серьезными и обладают рядом побочных эффектов и противопоказаний, поэтому, чтобы не навредить своему здоровью, пожалуйста, не занимайтесь самолечением, а при появлении каких-либо жалоб сразу же обращайтесь к врачу.

К какому врачу обратиться

Гиполипидемические препараты чаще всего назначает кардиолог. Однако их могут использовать в своей практике и неврологи, сосудистые хирурги, эндокринологи, терапевты.

Рейтинг: (голосов - 2, среднее: 5,00 из 5)

Загрузка...

---