Пероральные препараты для снижения сахара в крови: список, принцип действия

Больным, страдающим сахарным диабетом II типа, инсулины назначают, как правило, не сразу. Сначала им рекомендуют принимать препараты для снижения сахара в форме таблеток. К таковым относится несколько групп лекарственных средств, каждая из которых воздействует на определенное звено механизма развития болезни. Кроме того, в последние годы показания к применению этих препаратов несколько расширились – их начали принимать и при некоторых иных патологических состояниях, а не только при сахарном диабете II типа.

Именно о пероральных сахароснижающих препаратах – их видах, представителях, принципах действия и о некоторых других важных моментах вы узнаете из нашей статьи.

Классификация

Таблетированные препараты для снижения сахара крови делят на следующие группы:

1. Лекарственные средства, которые повышают секрецию (выделение) инсулина:
   • производные сульфонилмочевины;
   • меглитиниды.
2. Лекарственные средства, которые повышают чувствительность тканей к инсулину:
   • бигуаниды;
   • тиазолидиндионы.
3. Лекарственные средства, которые ухудшают процессы всасывания углеводов в кишечнике:
   • ингибиторы альфа-глюкозидазы.
4. Инкретиномиметики.

Рассмотрим каждую группу подробнее.

Производные сульфонилмочевины

Сегодня существует порядка 20 препаратов этой фармакологической группы, которые специалисты делят на 3 поколения. Лекарственные средства I поколения (толазамид, карбутамид и другие) уже устарели и в клинической практике не применяются. Препараты II (глибенкламид, гликлазид, гликвидон) и III (глимепирид) поколений получили признание множества врачей и пациентов.

Принцип действия, эффекты

Производные сульфонилмочевины воздействуют непосредственно на бета-клетки поджелудочной железы. В них они связываются со специфическими рецепторами, что запускает ряд физиологических процессов, результатом которых становится высвобождение инсулина из внутриклеточных депо и выброс гормона в кровь.

Также эти препараты повышают чувствительность бета-клеток к глюкозе. Данный момент обусловливает применение производных сульфонилмочевины только у больных, у которых эти клетки функционируют.

Если режим приема препаратов организован правильно, большая часть инсулина выбрасывается из депо после приема пищи, когда уровень сахара в крови повышается. Максимальным сахароснижающим эффектом обладает глибенкламид.

Отдельные представители данной группы лекарственных средств, в частности, глимепирид, немного увеличивают число рецепторов инсулина в жировой и мышечной тканях, что приводит к снижению инсулинорезистентности.

Как ведут себя препараты в организме

Скорость всасывания производных сульфонилмочевины уменьшается при приеме их вместе с пищей или если имеет место значительное повышение уровня сахара крови. Именно поэтому препараты этой группы рекомендовано принимать как минимум за полчаса до еды.

Начало действия – через 2-3 часа после приема. Продолжительность действия достаточно высока – принимают эти лекарственные средства обычно 1-2 раза в сутки. Выводятся преимущественно почками, но отдельные представители (например, гликвидон) – в основном с желчью.

Показания к применению и принципы назначения препаратов

Основное показание к применению производных сульфонилмочевины – сахарный диабет II типа.

Как правило, начинают терапию с таких препаратов, как гликлазид, гликвидон, глимепирид, а если они не оказывают желаемого эффекта, переводят больного на глибенкламид. На первых порах применяют минимальную дозировку, которую при необходимости через 7-14 дней увеличивают.

Поскольку у пожилых пациентов существует достаточно высокий риск развития гипогликемических состояний, им рекомендовано применять препараты с минимальной продолжительностью действия. Оптимальным выбором в такой ситуации являются гликлазид и глимепирид.

Производные сульфонилмочевины могут применяться как самостоятельно, в качестве препаратов монотерапии, так и в комбинации с сахароснижающими препаратами иных групп. Два лекарственных средства этой группы одновременно не назначаются.

Противопоказания

Не применяются эти препараты при:

• сахарном диабете I типа;
• в период беременности и кормления грудью;
• тяжелой недостаточности функции печени и почек.

Побочные эффекты

У некоторых больных на фоне лечения производными сульфонилмочевины могут развиваться следующие нежелательные реакции:

• гипогликемия (особенно характерна для представителей группы, действующих длительно – глибенкламида, хлорпропамида);
• рост массы тела (при несоблюдении больным диеты со сниженным калоражем);
• патология сердечно-сосудистой системы (повышается смертность у лиц с инфарктом миокарда);
• патология желудочно-кишечного тракта (иногда возникают тошнота и рвота, расстройства стула, холестатическая желтуха, отсутствие аппетита);
• аллергия;
• нарушения формулы крови (снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, апластическая, гемолитическая анемии);
• приливы крови к лицу (дисульфирамоподобная реакция);
• задержка жидкости в организме (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона).

Представители

Препараты глибенкламида:

• Манинил;
• Глюкобене;
• Глибамид;
• Эуглюкон и прочие.

Препараты гликлазида:

• Реклид;
• Диатика;
• Диабрезид;
• Диабетон и Диабетон МВ;
• Гликлада;
• Глидиаб.

Препараты гликвидона:

• Глюренорм.

Препараты глимепирида:

• Амарил;
• Глемаз;
• Глюмедекс;
• Меглимид;
• Диамерид.

Меглитиниды

К этой группе лекарственных средств относят 2 препарата – натеглинид и репаглинид. Последний более эффективно, чем его собрат, снижает уровень гликозилированного гемоглобина.

Принцип действия

Эти препараты, как и производные сульфонилмочевины, повышают чувствительность бета-клеток островков поджелудочной железы к стимуляции глюкозой, в ответ на повышение уровня которой в крови увеличивается и секреция инсулина.

Поведение в организме

Очень быстро всасываются в пищеварительном тракте, оказывают свои эффекты уже через несколько минут после приема. Действуют в течение короткого промежутка времени – примерно час, что обусловливает необходимость применения препарата во время каждого приема пищи. Метаболизируются в печени, выводятся из организма преимущественно через кишечник.

Особенности применения

Применяются при сахарном диабете II типа с целью снижения постпрандиального (возникающего после приема пищи) уровня гликемии. Принимаются перед, во время или сразу же после еды. Снижают риск развития гипергликемии в промежутках между едой.

Если больной по какой-то причине пропускает очередной прием пищи, принимать меглитинид ему не следует.

Применяются препараты этой группы, как правило, в комбинации с метформином, если монотерапия последним не привела к компенсации болезни. Могут быть использованы и самостоятельно, а также параллельно с тиазолиндионами.

Противопоказания

Ограничения к применению аналогичны таковым для производных сульфонилмочевины.

Побочные эффекты

На фоне лечения этими препаратами могут развиться:

• большее, чем ожидается, снижение уровня глюкозы в крови (если имеет место неадекватное питание или были превышены дозировки лекарственного средства);
• боли в спине и суставах;
• тошнота.

Торговые названия

В аптечной сети натеглинид можно встретить под одноименным названием, а также как Старликс.

Торговые названия репаглинида:

• НовоНорм;
• Диаглинид.

Бигуаниды

Наиболее ярким представителем лекарственных средств данной группы является метформин.

Принцип действия

Снижает уровень базальной секреции инсулина. Связывается с компонентами мембран клеток, где и оказывает свои эффекты:

• уменьшает продукцию в печени глюкозы;
• повышает поглощение последней скелетными мышцами и жировой тканью; уменьшает инсулинорезистентность;
• замедляет процессы всасывания глюкозы в кишечнике, снижает аппетит;
• уменьшает концентрацию в плазме крови триглицеридов и свободных жирных кислот;
• стимулирует процессы фибринолиза, уменьшает риск образования тромбов.

Поведение в организме

Всасывается преимущественно в тонкой кишке. Процессы всасывания замедляются при приеме препарата одновременно с употреблением пищи. Действует в течение 9-12 часов, что обусловливает прием препарата 1-2 раза в сутки. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению, особенности приема

Применяется прежде всего у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом II типа. Не приводит к гипогликемии и снижению массы тела, но в то же время снижает уровень гликозилированного гемоглобина примерно на 1.5 %.

Начинают лечение с минимальной дозировки (500 мг) 1-2 раза в сутки. При удовлетворительной переносимости препарата через неделю дозу повышают до 850-1000 мг дважды в сутки. Дальнейшее повышение дозы, как показывает практика, бессмысленно.

Если монотерапия метформином не привела к желаемому эффекту, его комбинируют с производным сульфонилмочевины II поколения.

Второе показание к применению метформина – нарушение толерантности к глюкозе у лиц, страдающих ожирением. Цель – снизить риск развития сахарного диабета II типа. Однако не каждому пациенту назначают такое лечение – для этого также существуют определенные критерии (возраст менее 60 лет, диабет у близких родственников и другие).

Конечно, в такой ситуации терапия метформином должна сопровождать немедикаментозные методы лечения – соблюдение больным диетических рекомендаций и регулярные физические нагрузки.

Третье показание исключительно женское – синдром поликистозных яичников (СПКЯ). Одним из моментов его патогенеза является снижение чувствительности тканей к инсулину. Метформин, принимаемый пациенткой в такой клинической ситуации, способствует нормализации менструального цикла.

Также этот препарат может быть использован в составе комплексной терапии жирового гепатоза.

Противопоказания

Не рекомендовано принимать это лекарственное средство в ситуациях, описанных ранее – в противопоказаниях производных сульфонилмочевины, а также при:

• хронической недостаточности функций сердца и почек;
• тяжелой патологии печени;
• регулярном употреблении большого количества алкоголя;
• тяжелых состояниях, протекающих с явлениями гипоксии или ацидоза (шоках, инфаркте, сепсисе и прочих);
• лактат-ацидозе, перенесенном ранее;
• предстоящих оперативных вмешательствах;
• у пациентов старше 80 лет.

Принимая метформин, женщине следует надежно предохраняться от наступления беременности.

Побочные эффекты

1. На начальном этапе терапии метформином пациенты отмечают дискомфорт со стороны пищеварительного тракта. Их беспокоят:

• тошнота;
• ухудшение аппетита;
• металлический привкус во рту;
• неприятные ощущения, тяжесть в области желудка;
• вздутие кишечника;
• расстройства стула.

Эти симптомы связаны с активизацией процессов брожения, которая возникает вследствие замедленного всасывания в кишечнике глюкозы.

2. В отдельных случаях на фоне лечения метформином развивается В₁₂-дефицитная анемия. Чтобы вовремя обнаружить эту патологию, пациенту рекомендуют 1 раз в 2 года сдавать кровь на уровень витамина В₁₂.
3. Лактат-ацидоз. Это состояние, опасное для жизни больного, которое развивается вследствие накопления в его организме особого вещества – лактата. Оно может иметь место при состоянии гипоксии (выработка лактата увеличивается) либо при заболеваниях, сопровождающихся нарушением его выведения. Главным симптомом лактат-ацидоза являются возникшие внезапно болевые ощущения в мышцах. В такой ситуации метформин следует сразу же отменить и сдать анализ на уровень в крови лактата.

Гипогликемию метформин не вызывает.

Торговые названия

В аптечной сети имеются такие препараты на основе метформина:

• Глюкофаж и Глюкофаж Лонг;
• Ланжерин;
• Метфогамма;
• Багомет;
• Глиформин;
• Сиофор и так далее.

Тиазолиндионы

Иное название этой группы препаратов – глитазоны. Из них сегодня применяются лишь 2 – росиглитазон и пиоглитазон.

Принцип действия, эффекты

Эти лекарственные средства повышают чувствительность периферических тканей нашего организма к инсулину – снижают инсулинорезистентность. Происходит это, скорее всего, путем увеличения веществ, транспортирующих глюкозу внутрь жировых и мышечных клеток, где она используется для синтеза других веществ.

Действуют глитазоны только при наличии инсулина.

Поведение в организме

Хорошо всасываются в пищеварительном тракте. Пик концентрации препарата в крови отмечается через 1-4 часа после приема. Выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Основное показание – сахарный диабет II типа, при котором они применяются в сочетании с производным сульфонилмочевины, метформином, инсулином средней продолжительности или длительного действия.

В профилактических целях не используются даже у пациентов группы высокого риска.

Противопоказания

Они стандартны: диабет I типа, период беременности или кормления грудью. Кроме того, не рекомендовано принимать глитазоны при тяжелой хронической сердечной недостаточности и при повышении уровня АлАТ в 2.5 нормы и выше.

Побочные реакции

Таковыми являются:

• токсическое воздействие на печень;
• гепатит;
• острая печеночная недостаточность (крайне редко);
• изолированный рост уровня АлАт.

Росиглитазон более токсичен, нежели пиоглитазон. Там не менее, на фоне лечения любым из этих препаратов необходимо 1 раз в 2-3 месяца определять уровень печеночных ферментов, особенно АлАТ, в крови. Если при этом обнаруживается превышение его уровня в 3 раза выше нормального показателя, следует повторить анализ, а в случае такого же результата отменить этот препарат.

Также на фоне лечения глитазоном могут отмечаться:

• рост массы тела;
• отеки стоп, задержка в организме жидкости (встречается достаточно часто);
• сердечная недостаточность (развивается весьма редко; повышает риск ее возникновения другая сердечно-сосудистая патология больного).

Торговые названия

Препараты росиглитазона:

• Роглит;
• Авандия.

Препараты пиоглитазона:

• Пиоглит;
• Диаглитазон;
• Диаб-норм;
• Астрозон и другие.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Наиболее яркие представители группы – миглитол и акарбоза.

Принцип действия, эффекты

Действуют эти препараты в верхнем отделе тонкой кишки. Они замедляют процессы ферментирования сложных углеводов и уменьшают скорость всасывания моносахаридов. Вследствие этих процессов резкое повышение уровня глюкозы в крови после еды отсутствует. Простые углеводы, в частности, фруктоза и глюкоза, действию этих лекарственных средств не подвергаются. Антигипергликемический эффект наблюдается только в случае, если пациент употребляет в пищу сложные углеводы.

Поведение в организме

Ингибиторы альфа-глюкозидаз оказывают свои эффекты в тонкой кишке. В кровоток попадает лишь малая часть акарбозы. Основная доза в конце концов расщепляется микроорганизмами, живущими в кишечнике. Миглитол же всасывается в начальном отделе тонкой кишки практически полностью. Выводятся из организма эти препараты почками.

Показания к применению

Препараты назначаются при сахарном диабете II типа, но не самостоятельно, а в комбинации с сахароснижающими препаратами иных групп, в том числе и с инсулином.

Начинают лечение с минимальной дозы – 25 мг, которую при необходимости постепенно увеличивают до максимальной – 300 мг в сутки.

В качестве средства профилактики сахарного диабета II типа у подверженных его развитию лиц эти лекарственные средства не используются.

Противопоказания

Не применяются ингибиторы альфа-глюкозидаз при:

• беременности;
• лактации;
• хронических болезнях кишечника, особенно тонкой кишки;
• гепатитах;
• панкреатитах;
• в педиатрической практике.

Побочные эффекты

Больные, получающие терапию этими препаратами, могут отмечать вздутие кишечника и диарею. Также в их крови может иметь место повышение уровня трансаминаз – АлАТ и АсАТ.

Торговые названия

Миглитол встречается в аптеках под названием Диастабол.

Основной препарат акарбозы – Глюкобай.

Инкретиномиметики

Стимулируют секрецию инсулина, угнетаю выделение глюкагона, замедляют эвакуацию пищи из желудка, угнетают аппетит. Все это приводит к снижению уровня сахара крови и массы тела.

Наиболее яркие представители группы – эксенатид, ситаглиптин, вилдаглиптин и лираглутид.

• Эксенатид применяется при субкомпенсированном сахарном диабете II типа в комбинации с метформином или производным сульфонилмочевины.
• Ситаглиптин при этой же патологии, но самостоятельно или же в комплексе с метформином или глитазоном.
• Лираглутид назначают как вспомогательное средство при соблюдении больным диабетом II типа диеты и регулярной физической его активности.

Не применяются эти лекарственные средства при индивидуальной их непереносимости, а также для терапии лиц, страдающих инсулинозависимым сахарным диабетом.

На фоне лечения препаратами данной группы у больного может возникнуть:

• тошнота (имеет место почти у половины пациентов);
• рвота;
• расстройство стула;
• нервозность;
• головная боль, головокружение;
• синдром диспепсии.

Торговые названия

Эксенатид известен под названием Баета.

Препаратом ситаглиптина является Янувия.

Торговое название вилдаглиптина – Галвус.

Лираглутид имеется в продаже под именами Виктоза и Саксенда.

Заключение

Пероральные сахароснижающие препараты применяются с целью коррекции уровня сахара крови у лиц, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом. Существует 6 их групп, отличающихся по механизму действия. Каждая из этих групп имеет перед собратьями как преимущества, так и недостатки и применяется в определенных клинических ситуациях. Какой именно препарат необходим конкретному пациенту, может определить только терапевт или эндокринолог, который имеет возможность адекватно оценить полную клиническую ситуацию.

Не следует заниматься самолечением, назначая себе, своим близким сахароснижающие препараты по совету знакомых или работника аптеки – это может привести к развитию серьезных, иногда даже жизнеугрожающих осложнений. Доверьте свое здоровье специалистам!

К какому врачу обратиться

Для получения полной консультации по действию и применению пероральных сахароснижающих средств необходимо обратиться к эндокринологу. Улучшить эффект этих лекарств помогает снижение веса, для этого можно составить правильный рацион питания с помощью диетолога. Женщинам с синдромом поликистозных яичников рекомендуется узнать у своего гинеколога, не показаны ли им некоторые из сахароснижающих препаратов.