Существует три (по данным некоторых авторов – четыре) поколения антигистаминных препаратов. Первое включает в себя лекарственные средства, которые, помимо противоаллергического, оказывают и седативный/снотворный эффект. Ко второму относятся препараты с минимально выраженным эффектом седации и мощным противоаллергическим действием, но в ряде случаев вызывающие серьезные, угрожающие жизни, аритмии. Антигистаминные лекарственные средства нового – третьего – поколения являются продуктами обмена (метаболитами) препаратов второго поколения, причем эффективность их в 2-4 раза превышает таковую их предшественников. Они обладают рядом уникальных положительных свойств и не вызывают таких побочных эффектов, как сонливость и негативное воздействие на сердце. Именно о препаратах третьего поколения и пойдет речь в данной статье.
Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты
Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н1-гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:
- тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
- уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
- угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
- угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
- угнетают образование супероксидного радикала;
- снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.
Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и сухость во рту. Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда аллергических заболеваний.
Побочные эффекты
Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:
- утомляемость;
- головная боль;
- сухость во рту (крайне редко);
- галлюцинации;
- сонливость, головокружение, бессонница, судороги, возбужденность;
- повышение частоты сокращений сердца, сердцебиение;
- тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в области живота, в единичных случаях – гепатит;
- боли в мышцах;
- аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся зудом или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.
Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения
Показаниями к применению препаратов этой группы являются:
- аллергический ринит (как круглогодичный, так и сезонный);
- аллергический конъюнктивит (также, и сезонный, и круглогодичный);
- хроническая крапивница;
- аллергический контактный дерматит;
- атопический дерматит.
Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.
Представители антигистаминных средств нового поколения
К этой группе лекарственных средств относятся:
- Фексофенадин;
- Цетиризин;
- Левоцетиризин;
- Деслоратадин.
Рассмотрим каждый из них подробнее.
Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.
Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.
После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.
Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.
Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.
Для пациентов, страдающих тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, применять препарат следует с осторожностью.
В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.
Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.
Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.
Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.
Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.
После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг (это 1 таблетка или 20 капель) в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста.
У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.
Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).
Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.
В период лечения следует отказаться от приема алкоголя.
Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог.
В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.
Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).
Производное цетиризина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в несколько раз выше, чем у его предшественника.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, причем степень всасывания не зависит от приема пищи, однако скорость его при наличии пищи в желудке снижается. У части больных действие препарата начинается уже через 12-15 минут после приема, но у большинства развивается все же позже, через 30-60 минут. Максимальная концентрация в крови определяется через 50 минут и сохраняется в течение 48 ч. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится почками.
У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.
Выделяется с грудным молоком.
Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.
Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.
Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.
Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.
Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.
Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.
Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.
Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций.
После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем – 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов.
Взрослым и детям 12 лет и старше рекомендовано принимать внутрь, независимо от еды, по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозировки детям до 12 лет зависят от возраста ребенка.
При тяжелой почечной недостаточности принимают с осторожностью.
Ряд авторов относят к антигистаминным препаратам третьего поколения еще 3 вещества: норастемизол (продукт обмена астемизола), дескарбоэтоксилоратадин (метаболит лоратадина) и каребастин (продукт обмена эбастина). Однако в широкую медицинскую практику они пока не внедрены и на рынке фармпрепаратов России отсутствуют.
Препараты, описанные выше, являются высокоэффективными и перспективными в отношении лечения заболеваний аллергической природы, однако они не являются абсолютно безопасными. Поэтому, в случае появления у вас симптомов аллергии, не следует пытаться лечить ее самостоятельно, а стоит сразу же обратиться к врачу.
К какому врачу обратиться
При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог. При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия.
(голосов - 1, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...