Препараты для лечения остеопороза: обзор средств

Проблема остеопороза на сегодняшний день весьма актуальна, поскольку это заболевание распространено во всем мире и занимает четвертое место по частоте среди заболеваний неинфекционной природы, уступая лишь болезням сердца и сосудов, онкопатологии и сахарному диабету. Чаще остеопороз регистрируется у женщин в постменопаузе: наиболее быстрая потеря костной массы отмечается именно в течение первых 5 лет после прекращения менструаций, что приводит к повышению частоты переломов любой локализации.

Целью лечения является снижение риска переломов скелета. Это достигается путем подавления процессов разрушения кости и стимуляцией костеобразования, в результате чего минеральная плотность кости увеличивается, качество ее улучшается, а риск возникновения очередного перелома сводится к минимуму.

Классификация лекарственных средств, применяющихся для лечения остеопороза

Распространено мнение, что при остеопорозе основными препаратами лечения его являются препараты кальция (Кальцемин, Кальций-Д3 Никомед и др.). Так считать весьма ошибочно. Да, эти лекарственные средства действительно применяются в комплексной терапии данного заболевания, являясь лишь средством дополнительным, второстепенным. При сниженной минеральной плотности кости, определяемой путем  проведения специального исследования, денситометрии, восстановить ее препараты кальция не в силах. Целесообразно использовать их для профилактики нарушений фосфорно-кальциевого обмена и в комплексной терапии остеопороза для закрепления эффекта основного препарата.

Лекарственными средствами, улучшающими структуру кости при остеопорозе, являются:

• бисфосфонаты (кислоты алендроновая, памидроновая, золендроновая, ибандроновая, ризедроновая);
• комбинации бисфосфонатов с витамином Д₃ – холекальциферолом;
• стронция ранелат;
• денозумаб;
• кальцитонин лосося;
• эстроген-гестагенные комплексы.

Рассмотрим подробнее каждую из этих групп препаратов и их представителей.

Бисфосфонаты

Механизм действия этих лекарственных средств заключается в активном угнетении ими процессов разрушения кости клетками-остеокластами. Кроме этого, некоторые препараты противодействуют образованию молодых остеокластов, способствуют раннему саморазрушению их, формируют барьер между остеобластами и остеокластами, обладают противоопухолевой и обезболивающей активностью.

По химическому строению бисфосфонаты делятся на простые и азотсодержащие, причем последние во много раз эффективнее простых.

Прямым показанием к применению лекарственных средств данной группы является постменопаузальный остеопороз.

Алендроновая кислота, или алендронат (Алендра, Лондромакс, Осталон, Остемакс)

Форма выпуска: таблетки по 70 мг.

Один из наиболее эффективных азотсодержащих бисфосфонатов.

Рекомендовано применять по 10 мг ежедневно или по 70 мг 1 раз в 7 дней. Таблетку принимают за полчаса-час до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Чтобы уменьшить вероятность раздражающего воздействия алендроната на слизистую полости рта, глотки и пищевода, следует:

• принимать таблетку утром за 30-60 минут до завтрака, запивая 200 мл воды;
• принимать таблетку целиком, не разжевывая, во избежание образования язв в полости рта;
• после приема препарата находиться в вертикальном положении не менее получаса;
• не принимать лекарство перед сном или не вставая с постели.

Если больному необходимо помимо алендроната принять и другие лекарственные средства, интервал между ними должен составлять минимум 60 минут.

Если поступление с пищей кальция и витамина Д₃ недостаточно, следует параллельно с алендронатом принимать и препараты, содержащие их.

Принимать алендронат важно в один и тот же день недели. Если  очередной прием был случайно пропущен, нужно принять таблетку утром на следующий день.

Противопоказаниями к применению алендроната являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• заболевание пищевода с задержкой эвакуации (прохождения в желудок) его содержимого;
• сниженный уровень кальция в крови;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• отсутствие возможности не лежать в течение 30 минут после приема таблетки.

На фоне применения алендроната возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

• головная боль и головокружение, нарушение вкуса;
• воспалительные заболевания глаз;
• тошнота, рвота, изжога, отрыжка, язвы полости рта, глотки, пищевода, желудка, кровотечение из них;
• аллергические реакции в виде высыпаний на коже с зудом или без него, в исключительных случаях – синдром Стивенса–Джонсона;
• боли в мышцах, суставах и костях, отеки суставов;
• симптоматическое снижение уровня кальция в крови;
• недомогание, общая слабость, вялость (часто возникают в начале лечения).

В период беременности и кормления грудью препарат не применяется.

Кислота ризедроновая, или ризедронат (Ризендрос 35)

Форма выпуска: таблетки по 35 мг.

Применяется при постклимактерическом и глюкокортикоид-индуцированном (то есть том, что развивается на фоне приема глюкокортикоидов, как побочный эффект терапии) остеопорозе. Является стандартом терапии остеопороза.

Рекомендованная доза составляет 35 мг в неделю. Переносится, как правило, хорошо.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Кислота золендроновая, или золендронат (Акласта, Зомета, Метакос, Блазтер, Дезтрон, Золдрия, Золендран)

Форма выпуска: раствор для инфузий, содержащий 5 мг действующего вещества в 100 мл, или концентрат для приготовления раствора для инфузий, содержащий 4 мг золендроната в 5 мл.

Показания к применению стандартные: остеопороз в постменопаузальном периоде и связанный с приемом глюкокортикоидов, болезнь Педжета.

Рекомендованная доза равна 1 внутривенной инфузии 5 мг действующего вещества в год. Необходимость повторных инфузий определяют индивидуально.

Терапия золендронатом требует одновременного приема препаратов кальция и холекальциферола.

Противопоказано данное лекарственное средство при повышенной индивидуальной чувствительности к нему, тяжелом нарушении функции почек (когда клиренс креатинина равен менее чем 35 мл в минуту), а также в период беременности и кормления грудью.

Из побочных эффектов следует отметить лихорадку, боли в мышцах, гриппоподобные симптомы, боли в суставах и головные боли, возникающие у многих больных после первого введения препарата. Частота этих реакций существенно уменьшается при повторных инфузиях. С целью купирования большинства вышеуказанных эффектов рекомендовано принимать парацетамол или ибупрофен.

Другие побочные эффекты диагностируются значительно реже и аналогичны таковым при применении алендроната.

Памидроновая кислота, или памидронат (Памиред, Памифос, Памиредин, Памидрия-90)

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора по 30, 60 и 90 мг действующего вещества во флаконе.

Применяется не только при остеопорозе, а и в случае метастаз злокачественных опухолей в кости, при миеломной болезни, повышенном уровне кальция в крови, обусловленном злокачественными новообразованиями, костной болезни Педжета.

Вводят внутривенно капельно, медленно. Дозировка препарата зависит от вида и степени тяжести заболевания. Кратность введения при остеопорозе, как правило, составляет 1 раз в 4 недели.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата или других бисфосфонатов.

Побочные эффекты выражены слабо, быстро проходят. Чаще всего они представлены повышением температуры тела и снижением уровня кальция в крови. Другие нежелательные реакции, характерные для бисфосфонатов, отмечаются лишь у 1 % больных.

Данное лекарственное средство нельзя вводить внутривенно струйно, поскольку высокая концентрация действующего вещества в вене может вызвать достаточно серьезные местные реакции.

В период беременности и лактации не применяется.

Кислота ибандроновая, или ибандронат (Бондронат и Бонвива)

Форма выпуска: таблетки по 50 и 150 мг; концентрат для приготовления раствора, содержащий 6 мг действующего вещества в 6 мл; раствор для инъекций, содержащий 3 мг действующего вещества в 3 мл.

Показания к применению аналогичны таковым при применении памидроната.

Таблетки принимают по 50 мг 1 раз в сутки, минимум за 30 минут до утреннего приема пищи. Глотают их, не разжевывая, запивая 200 мл воды, в положении стоя или сидя.

Концентрат для приготовления раствора разводят в 100 мл натрия хлорида 0,9 %, вводят внутривенно капельно в течение минимум 15 минут 1 раз в месяц. При нарушении функции почек продолжительность инфузии увеличивают.

Противопоказания стандартные.

Комбинации бисфосфонатов с витамином Д₃

На сегодняшний день в практической медицине получили признание 2 таких препарата:

• Фосаванс (включает в себя по 70 мг алендроновой кислоты и витамина Д₃, или холекальциферола);
• Осталон кальций (в его составе имеются таблетки по 70 мг алендроновой кислоты и таблетки, содержащие 600 мг кальция и 400 МЕ витамина Д_3).

Режим дозирования аналогичен таковому алендроновой кислоты.

Стронция ранелат (Бивалос, Стромос)

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в саше по 2 г.

Препарат активизирует образование остеобластов и синтез коллагена в кости, оказывает негативное воздействие на остеокласты, угнетая их функции, в результате чего замедляются процессы разрушения костной ткани. Также он улучшает структуру кости, увеличивая костную массу: кость становится более прочной.

Стронция ранелат воздействует и на хрящевую ткань, стимулируя процессы формирования хрящевого матрикса и угнетая процессы разрушения хряща. Благодаря этим эффектам, он применяется не только для лечения остеопороза, но и при остеоартрозе.

Применяют внутрь. Суточная доза составляет 1 саше, что составляет 2 г действующего вещества. Прием пищи, особенно молочных продуктов и молока, снижает всасывание препарата, поэтому его следует принимать через 2 часа после еды и запивать исключительно водой. Поскольку лекарственное средство всасывается весьма медленно, правильнее принимать его перед сном. Курс лечения длительный, продолжительность его определяют индивидуально.

Содержимое 1 саше следует высыпать в стакан и добавить 70-80 мл воды, затем размешать до образования суспензии, которую выпить сразу же после приготовления.

В случае недостаточного поступления кальция и холекальциферола с пищей, следует принимать их дополнительно в период лечения стронция ранелатом.

Противопоказаниями к применению этого лекарственного средства являются:

• индивидуальная непереносимость;
• венозная тромбоэмболия;
• иммобилизация, как временная, так и долгосрочная;
• ишемическая болезнь сердца;
• патология периферических артерий;
• болезни сосудов головного мозга;
• артериальная гипертензия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• аллергические реакции – кожные высыпания, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром;
• беременность, период кормления грудью.

Во время лечения стронция ранелатом могут возникнуть следующие побочные реакции:

• тошнота, диарея;
• головная боль, нарушение сознания, потеря памяти;
• инфаркт миокарда;
• венозная тромбоэмболия;
• судороги;
• дерматит, экзема;
• повышение уровня фермента креатинфосфокиназы (КФК) в анализе крови.

Денозумаб (Иксджева, Пролиа)

Форма выпуска: раствор для инъекций, содержащий 70 мг действующего вещества в 1 мл объемом 1,7 мл и 60 мг действующего вещества в 1 мл объемом 1 мл.

Действующее вещество представляет собой моноклональное антитело человека, под воздействием которого нарушается функция остеокластов, в результате чего уменьшается резорбция (разрушение) всех видов кости.

Применяется с целью лечения остеопороза с повышенным риском возникновения переломов в постменопаузальном периоде, для лечения мужчин, получающих терапию иммуносупрессорами и гормональную в связи с раком предстательной железы, а также других злокачественных заболеваний, способствующих уменьшению минеральной плотности кости.

Применяют подкожно: 1 инъекция 60 мг действующего вещества 1 раз в полгода. Вводится в живот, бедро или наружную поверхность  плеча.

На фоне проводимой терапии больной должен дополнительно получать препараты кальция и витамина Д₃ (холекальциферола).

Противопоказан денозумаб при непереносимости его компонентов, лицам, страдающим недостаточностью функций печени, а также в случае снижения уровня кальция в крови.

На фоне приема препарата возможно развитие побочных эффектов:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• боли в пояснице;
• запор;
• катаракта;
• кожные высыпания;
• боли в конечностях;
• снижение уровня кальция в крови.

Для лечения беременных женщин и кормящих мам не применяется.

Кальцитонин лосося (Миакальцик)

Форма выпуска: раствор для инъекций, содержащий 100 МЕ действующего вещества в 1 мл.

Кальцитонин – гормон, оказывающий влияние на обмен кальция в организме. Механизм действия его заключается в подавлении активности гигантских клеток костной ткани, остеокластов, функцией которых является разрушение, или резорбция, кости. Кроме того, в процессе исследований препарата было выявлено и обезболивающее действие его. Кальцитонин также снижает уровень кальция в крови путем блокирования оттока его из костной ткани во внеклеточную жидкость и затем в кровь, а также тормозя обратное всасывание его в канальцах почек.

После подкожного и внутримышечного введения препарат быстро всасывается в кровь, где максимальная концентрация его определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет от 60 до 90 минут. Выводится почками.

Применяется с целью профилактики острой потери костной массы по причине внезапной иммобилизации (обездвиживания) в связи с переломом в результате остеопороза, для лечения болезни Педжета лицам, не реагирующим на альтернативные методы лечения, при повышении уровня кальция в крови, обусловленном онкологическими заболеваниями.

Противопоказан в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к компонентам лекарственного средства, а также, если ранее зафиксированы случаи гипокальциемии (снижения уровня кальция в крови).

Лечение должно проводиться в как можно более короткий срок, а доза, применяемая при этом, должна быть минимально эффективной. Применяется парентерально – подкожно, внутримышечно или путем внутривенной инфузии (вливания) раствора препарата. Поскольку в процессе терапии часто регистрируются такие побочные эффекты, как тошнота и рвота, применять кальцитонин следует вечером, перед сном.

Доза, рекомендованная пациенту, широко варьируется в зависимости от вида и степени тяжести заболевания и составляет от 50 МЕ 1 раз в сутки до 100 и даже 400 МЕ 4-6 раз в сутки. Продолжительность лечения тоже различна: от 2 недель до 3-6 месяцев.

Важно внимательно следить за реакцией больного на лечение и на основании этих данных корригировать (изменять) дозу кальцитонина.

Раствор для проведения инфузии важно готовить непосредственно перед применением.

На фоне применения данного лекарственного средства могут появиться такие побочные эффекты:

• тошнота, рвота, приливы: диагностируются наиболее часто, напрямую зависят от дозы и, как правило, отмечаются при введении препарата в вену;
• головная боль, головокружение, нарушения вкуса, тремор;
• нарушения зрения;
• боли в области живота, расстройства стула;
• увеличение объема выделяемой мочи;
• аллергические реакции – высыпания на коже, сопровождающиеся зудом или без него, анафилактические реакции;
• боли в мышцах, костях и суставах;
• повышение артериального давления;
• повышенная утомляемость, слабость, гриппоподобные симптомы;
• злокачественные новообразования: при применении препарата в течение длительного времени;
• образование антител к кальцитонину.

Исследований кальцитонина при участии беременных и кормящих мам проведено не было, поэтому не следует применять препарат у этих категорий больных.

Эстроген-гестагены (Фемостон конти)

Форма выпуска: таблетки по 1/5 и 2,5/0,5 мг.

Содержит 2 компонента: эстрадиол, подобный гормону эстрадиолу человека, и дигидрогестерон, эффекты которого равны таковым прогестерона.

В период менопаузы у женщин возникает дефицит эстрогенов, в результате чего страдает и костная ткань – уменьшается костная масса. Заместительная терапия эстрогенами приводит к увеличению минеральной плотности кости, однако этот эффект, во-первых, является дозозависимым, а во-вторых, наблюдается в период применения гормонов, а после прекращения их приема скорость уменьшения костной массы восстанавливается до прежних, наблюдавшихся в период до лечения, значений.

Основной целью применения данного препарата является устранение симптомов, связанных с недостатком в организме эстрогенов в период постменопаузы через год с момента последних месячных. Также Фемостон используется как средство предупреждения развития остеопороза у женщин в постменопаузе, когда определяется высокий риск возникновения переломов, если применение других лекарственных средств с этой целью невозможно.

Противопоказаниями к применению Фемостона являются:

• индивидуальная непереносимость хотя бы одного компонента препарата;
• злокачественное новообразование молочной железы в настоящее время или в анамнезе;
• подозрение на наличие гормонзависимой злокачественной опухоли (в частности, рака эндометрия, менингиомы);
• кровотечение из половых путей неясной этиологии;
• гиперплазия эндометрия нелеченая;
• тромбоэмболии в анамнезе или в настоящий момент;
• патология свертывающей системы крови;
• патология печени;
• порфирия.

Применяют внутрь независимо от еды в одно и то же время, ежедневно, по 1 таблетке в сутки в течение 28-дневного цикла. Дозу подбирают индивидуально, впоследствии ее можно корригировать при необходимости.

Если очередной прием дозы пропущен, ее необходимо принять как можно быстрее. Если же прием ее просрочен более чем на 12 часов, пропущенную таблетку не принимают, а принимают сразу следующую. В последнем случае резко возрастает вероятность кровянистых выделений из половых путей.

На фоне приема препарата нередко развиваются следующие нежелательные эффекты:

• вагинальный кандидоз;
• нервозность, депрессии;
• головная боль, головокружение, мигрени;
• боли в животе, тошнота, рвота, вздутие кишечника;
• аллергические реакции в виде кожной сыпи с зудом или без него;
• боли в спине;
• чувствительность и боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла (кровотечения, нерегулярные менструации и другие);
• общая слабость, утомляемость, отеки конечностей;
• увеличение массы тела.

У женщин, принимающих этот препарат и его аналоги в течение более чем 5 лет, в 2 раза повышается риск развития рака молочной железы и в 1,3-3 раза – риск венозных тромбоэмболий.

Гомеопатические лекарственные средства

Существуют препараты, не имеющие отношения к традиционной медицине, но применяемые некоторыми специалистами в лечении остеопороза. Это гомеопатические средства: Остеобиос, Рост-норма и аналогичные им. Данные препараты поликомпонентны: содержат более пяти составляющих и, согласно утверждению фармкомпаний-производителей, как и традиционные, улучшают обмен в костной ткани и повышают минеральную массу костей. И врачам, и пациентам, применяя эти препараты, следует учитывать, что зачастую они не проходят полный объем необходимых исследований, а значит, предвидеть реакцию конкретного организма на них попросту невозможно.

Лекарственные средства, восстанавливающие структуру кости, являются очень эффективными в отношении лечения остеопороза, но в то же время они весьма дорогостоящие и достаточно небезопасные, поскольку вызывают ряд серьезных побочных реакций. При появлении у вас симптомов остеопороза или же в случае наличия уже выставленного диагноза, ни в коем случае не начинайте прием этих препаратов самостоятельно, а в первую очередь обратитесь за рекомендацией к лечащему врачу.

К какому врачу обратиться

Проблемами остеопороза традиционно занимаются ревматологи. В его диагностике и лечении помогает гинеколог, ортопед, терапевт.

Рейтинг: (голосов - 2, среднее: 3,50 из 5)

Загрузка...

---