Для лечения различных кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта необходимо не менее 18 ч в сутки поддерживать постоянный показатель рН желудочного сока. Так, для успешного избавления от рефлюкс-эзофагита, он должно быть свыше 4, для заживания язв желудка и двенадцатиперстной кишки – 3. При эрадикации Н. pylori (бактерий, способствующих развитию гастрита, язвенной болезни и других патологий желудка) необходимо, чтобы рН желудочного сока был свыше 5. Добиваются длительного поддержания необходимой кислотности применением ингибиторов протонной помпы (ИПП). Они наиболее эффективны среди всех лекарств, оказывающих антисекреторное действие.
Какие препараты относятся к ИПП
В состав желудочного сока входит соляная кислота. Она вырабатывается в самом желудке. В начале париетальные клетки секретируют ионы хлора и калия. Затем с помощью фермента Н+/К+-АТФ-азы ионы калия заменяются протонами водорода. Сложный процесс транспортировки водорода и создания соляной кислоты называется протонной помпой. Чтобы механизм секреции кислоты не начался, применяют специальные антисекреторные препараты.
Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты. Обладают таким действием производные бензимидазола:
- Омепразол (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
- Пантопразол (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
- Лансопразол (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
- Рабепразол (Париет, Барол, Разол);
- Эзомепразол (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
- Декслансопразол (Дексилант).
Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Его синтезировали в 1979 г в Швеции. И в 1988 г новая группа препаратов – ингибиторов протонной помпы – была признана наиболее эффективной для лечения кислотозависимых состояний.
Стали создаваться другие препараты, ингибирующие Н+/К+-АТФ-азу. В 1991 году во Франции был создан Лансопразол, в 1994 г – Пантопразол (Германия), в 1996 г – Рабепразол (Великобритания).
Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.
Для чего назначают ИПП
Повышенная кислотность желудочного сока или попадание его в пищевод (при рефлюксе) нарушает защиту слизистой оболочки. В итоге образуются язвы, которые опасны такими осложнениями, как прободение, кровотечение, а эти состояния могут привести к летальному исходу. В лучшем случае поражённая часть органа будет резецирована.
Чтобы уменьшить секрецию соляной кислоты, применяют ИПП. Их назначают при таких кислотозависимых состояниях:
- гастроэзофагеальная болезнь (и её последствия);
- функциональная диспепсия;
- язвенная болезнь;
- гастропатии возникшие из-за приёма нестероидных противовоспалительных лекарств;
- кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
- синдром Золлингера-Эллисона.
ИПП не только уменьшают секрецию соляной кислоты, они подавляют выработку пепсиногена, уменьшают количество желудочного сока. Омепразол и его аналоги подавляют рост Н. pylori, усиливают действие некоторых антибиотиков. Поэтому ИПП назначают в комплексе с другими лекарствами при эрадикации хеликобактерий.
ИПП используют для диагностики кислотозависмых состояний. Применяют омепразоловый тест. Регрессия симптомов болезни (изжоги) проявляется на 3–5 день после приёма 40 мг омепразола. Если этого не происходит, причиной являются другие патологии.
Особенности применения ИПП
Все ИПП – пролекарства. Они действуют не сразу. Сначала под воздействием кислоты они переходят в активную форму – сульфенамид. А уже это вещество блокирует фермент, участвующий в синтезе соляной кислоты. Чтобы лекарство подействовало, следует учитывать особенности ИПП:
- Чтобы ингибиторы протонной помпы активировались, нужна кислая среда (рН желудочного сока должен быть не выше 4). Поэтому их бесполезно применять в комплексе с другими антисекреторными препаратами.
- Принимать лекарство надо натощак, за полчаса до завтрака. Пьют его 1 раз в день. Препарат на длительное время ингибирует выработку соляной кислоты в желудке.
- Все ИПП являются слабыми щелочами. Под влиянием соляной кислоты активная форма бензимидазола превращается в сульфенамид, образующий с Н+/К+-АТФ-азой необратимую связь. Чтобы протонный насос снова начал работать, необходимо обновление молекулы этого фермента. Происходит это на протяжении 30–48 часов. Поэтому ИПП на длительное время устанавливают определённый рН желудочного сока. Уровень кислотности зависит от дозы препарата.
- ИПП влияют на всасывание некоторых препаратов. Они ускоряют абсорбцию дигоксина, антибиотиков, относящихся к группе макролидов; замедляют всасывание ампициллина, атазанавира, кетоконазола, препаратов железа.
- После отмены ИПП секреция соляной кислоты восстанавливается через 3–5 дней.
Все ИПП в короткие сроки устраняют такой неприятный симптом, как изжогу. Но не следует при появлении этого признака сразу же бежать в аптеку и покупать Омепразол или его современные аналоги. Обязательно надо пройти полную диагностику и исключить наличие злокачественного образования. ИПП маскируют симптоматику этого опасного заболевания, затрудняют раннюю диагностику. А ещё у ингибиторов протонной помпы есть противопоказания к применению, и они могут вызвать побочные эффекты.
Побочное действие ИПП
Перед тем как назначить ИПП, врач определяет соотношение польза-вред. Эти препараты не рекомендуют беременным, кормящим, детям до 14 лет. Они категорически противопоказаны при гиперчувствительности к производным бензимидазола.
Приём ИПП иногда вызывает побочные эффекты:
- боль в животе;
- понос;
- тошнота;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- сыпь, зуд;
- головная боль, головокружение;
- сонливость;
- боль в суставах, мышцах;
- слабость.
Так как ИПП уменьшают всасывание солей железа, из-за длительного приёма лекарств может возникнуть железодефицитная анемия.
Большинство побочных эффектов кратковременные и прекращаются после окончания терапевтического курса. Иногда при длительном применении ИПП возникает:
- узелковая гиперплазия клеток слизистой оболочки желудка;
- лекарственный гепатит;
- прогрессирует атрофический гастрит.
Поэтому перед приёмом препаратов консультация врача обязательна.
Вывод
ИПП эффективно и быстро устраняют изжогу, способствуют скорому рубцеванию язв и даже угнетают рост бактерий, вызывающих гастрит. У них меньше побочных эффектов, и они действуют дольше других антисекреторных препаратов. Но самостоятельно лечиться ими не следует.
При появлении симптомов кислотозависимых состояний (боль под грудиной, изжога, кровотечение из пищевода, желудка) надо пройти диагностику, чтобы выявить причину появления этих признаков. А какие именно нужны исследования, порекомендует гастроэнтеролог. После обследования врач определит целесообразность приёма ингибиторов протонной помпы.
В программе «Жить здорово!» с Еленой Малышевой об ИПП: